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PEG-白桦酸结合物的合成、表征及增强抗癌潜力_高分子材料与工程外文翻译
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译文字数: 8265 字 (节选翻译) 译文格式: Doc.docx (Word) 更新时间: 2019-09-25
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PEG-白桦酸结合物的合成,表征及增强抗癌潜力_高分子材料与工程外文翻译

译文(字数:8265):

摘要:

白桦酸(BA)是一种五环型三萜,可抑制多种癌症的细胞生长。然而,由于其水溶性差,半衰期较短,其功效受到了限制。本研究将BA的C-28羧酸位置与mPEG的胺基共价偶联,合成了BA-单甲氧基聚乙二醇(Mpeg)共轭物,以改善其溶胶性能。从而提高了BA的适用性和抗癌性。用NMR, FT-IR and MALDI-MS等多种分析技术对mPEG-BA共轭物进行了表征。mPEG-BA结合物对Hep3B和Huh 7肝癌细胞具有细胞毒作用,表现为内化和诱导细胞凋亡。根据研究显示,bcl-2/bax比值明显降低,而prp和caspase 3的值明显增加。腹水瘤(EAT)模型静脉给药的研究表明,与天然BA相比,PEGylatedBA并不能降低肿瘤体积。此外,PEGylatedBA处理的EAT小鼠并无生化和组织学毒性.这些发现表明了改进水溶性的PEGylatedBA在癌症治疗中的潜力。

1.介绍

癌症的特点是不受控制的异常细胞的生长,是世界范围内主要的死亡原因[1]。据估计国际癌症研究机构-2012年全球发生了大约1400万起新病例和820万与癌症有关的死亡[2]。化疗是癌症治疗的主要手段,即使用化学药剂破坏癌细胞,主要针对局部切除或放射治疗无效的患者[3]。然而,由于水溶性差、生物利用度差以及化疗药物对正常细胞的毒性,肿瘤化疗的疗效受到限制[4]。值得强调的是,世界上最畅销的化疗药物中有三分之一以上是天然产品或其衍生物[5]。

白桦酸(Ba)是一种天然的植物源五环三萜类化合物,具有广泛的药理活性,如抗疟、抗炎、抗艾滋病,抗癌,肝保护,驱虫,抗抑郁和抗氧化剂等[6,7]。BA已被证明在多种癌细胞中具有强大的抗癌活性,包括肝癌[6]、乳腺癌[8]、前列腺癌[9]、胰腺癌[10]、大肠癌[11],慢性肿瘤[11]髓系白血病[12]。通过细胞色素c、smac或凋亡诱导因子(AIF)等细胞色素或凋亡诱导因子(AIF)的释放,据报道,BA通过线粒体膜透性诱导癌症死亡,激活胱门蛋白酶和核碎裂[13] 尽管具有巨大的抗癌活性,但也存在水溶性差、半衰期短等缺点,限制了其抗癌能力。


原文(PDF格式,未统计字数):

Synthesis,characterization and augmented anticancer potential of PEG-betulinic acid conjugate

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